商品名：INQOVI®
成分：
Decitabine（得卡西他滨）：DNA 甲基转移酶抑制剂（hypomethylating agent, HMA）。
Cedazuridine（塞达祖定）：胞苷脱氨酶抑制剂（cytidine deaminase inhibitor），能阻止得卡西他滨在肠道和肝脏快速代谢，从而使口服生物利用度接近静脉注射。
剂型：口服片剂（固定复方）。
生产商：Astex Pharmaceuticals / Otsuka。
批准情况：FDA 于 2020 年批准。
📌 适应症
用于 骨髓增生异常综合征（MDS）：
展开剩余70%包括 初诊和既往治疗过的 MDS，涵盖 IPSS 分层的中危、高危、极高危患者。
用于 慢性骨髓单核细胞白血病（CMML）。
➡️ 主要目标：改善血液学参数、降低输血依赖、延缓疾病进展为急性髓系白血病（AML）。
📌 作用机制
Decitabine：掺入 DNA 后抑制 DNA 甲基转移酶，导致 DNA 低甲基化，恢复某些抑癌基因的表达，从而抑制恶性造血细胞的增殖。
Cedazuridine：抑制胞苷脱氨酶（CDA），减少 decitabine 在肝脏和肠道的分解 → 使口服得卡西他滨的药代动力学接近静脉给药。
📌 用法用量
推荐剂量：每日 1 片（含 decitabine 35 mg + cedazuridine 100 mg），连续服用 5 天，每 28 天为一周期。
服药方式：空腹口服（餐前 2 小时或餐后 2 小时）。
需根据 血细胞计数和耐受性 调整周期。
📌 常见副作用
常见（≥20%）
血液学毒性：
中性粒细胞减少、血小板减少、贫血 → 感染风险增加
消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘
全身：疲劳、食欲下降、发热
呼吸系统：咳嗽、肺炎
严重
严重感染（如败血症、肺炎）
骨髓抑制（需监测血常规）
罕见但可能的 器官毒性（肝/肾功能异常）
📌 注意事项
血常规监测：每周期前必须监测血象，根据情况调整用药或延迟。
感染风险：若出现发热性中性粒细胞减少，需立即抗感染处理。
肝肾功能：轻中度损伤可用，但需监测。严重损伤缺乏数据。
孕期/哺乳期：可能致畸，需避免。
与其他药物相互作用：与强 CYP 抑制剂/诱导剂影响较小，但仍需谨慎。
📌 总结
INQOVI 是 首个口服低甲基化药物组合（得卡西他滨+塞达祖定），疗效与静脉得卡西他滨相当，方便患者在家口服，避免频繁输液。主要风险是 骨髓抑制和感染，治疗期间必须严格监测血常规。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
发布于：广东省金桥配资提示：文章来自网络，不代表本站观点。
